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  • 期刊

Studies on Potential Antitumor Agents (II). Thiosemicarbazones of p-Bromophenyl- and o-Chlorophenyl-pyridine-2-carboxaldehydes

抗腫瘤藥品之研究第二報對-溴苯基-及鄰-氯苯基-吡啶-2-醛縮胺基硫脲衍生物之合成

摘要


α(氮)-異環醛縮氨基硫脲具有抗腫瘤作用。在第一報中已合成了對-氯苯基-及間-氯苯基-吡啶-2-醛縮氨基硫脲衍生物,本研究之目的在合成更多之芳基吡啶-2-醛縮氨基硫脲,並以生物檢定試驗其抗癌效果,已達到系統性的研究。對-溴苯-2-皮考啉系模仿重氮化對-氯苯胺與2-皮考啉基化法而得。對溴苯胺在0°C下重氮化後,將反應液經過循環冰水冷却,逐滴加入2-皮考啉中,然後將反應液保持80°,30分,所得半固體物質,經矽膠柱層層析,已氯仿冲溶,得到-溴苯-2-皮考啉異構物,此等異構物由核磁共振譜區別。對溴苯-2-皮考啉再廻流之二噁烷中以二氧化硒氧化成對溴苯吡啶-2-醛。最後在製得縮氨基硫脲化合物。鄰-氯苯-2-皮考啉亦以同樣方法合成,唯反應液之酸鹼度維持在pH 4-5。由柱層層析分離得3-, 4-, 6-(鄰-氯苯)-2-皮考啉及3-和5-異構物之混合物。此混合物在醛階段時可用矽膠柱層分離之。鄰-氯苯-2-醛之縮氨基硫脲化合物亦以相同方法合成。此研究包含23個新化合物之合成,目的物縮氨基硫脲化合物8個中,有7個已作了生物試驗,其中3-(鄰-氯苯基)-吡啶-2-醛縮氨基硫脲有較好的抗癌效果。

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