背景介紹:[^(68)Ga]Ga-PentixaFor為腫瘤細胞表現CXCR4受體之positron emission tomography(PET)診斷新藥,具有發展成為新一代Theranostics用藥的強大潛力。本中心參考德國原廠PentixaPharm公司所提供之分析方法確效文件及[^(18)F]PSMA-1007分析方法,制定本中心之[^(68)Ga]Ga-PentixaFor分析方法確效,以符合正子調劑作業準則要求。方法:放射化學特性及放射化學純度(radiochemical purity)此2項分析項目是使用色層分析儀(AMM/TLC-Scan)與高效能液相層析儀(Shimadzu LC-40D)與輻射偵檢器(EZ PMT SCINT Detector)組合之放射性高效能液相層析儀(Radio HPLC)進行分析。本中心針對此2個設備建立TLC與Radio HPLC分析方法確效。確效過程中對GMP grade之Ga-68淘洗液(淘洗液)、[^(68)Ga]Ga-PentixaFor注射劑(注射劑)、[^(69)Ga]Ga-PentixaFor標準品(標準品)溶液及去離子水進行測定,繼而確認系統適用性(system suitability)、可重複性(repeatability)、線性範圍(linearity)、量測方法靈敏度(sensitivity at the limit of quantification)、專一性(specificity)、精密度(accuracy)、準確度(precision)、同一性(identity)及放射化學純度等系統性分析方法規範之標準。結果:TLC分析方法注射劑主峰面積百分比測量的再現性標準偏差(standard deviation,SD)<0.2%(n=3)。淘洗液主峰面積線性回歸係數(R^2)>0.99。靈敏度為最低定量濃度(LOQ)≤0.0135 mCi/mL。淘洗液Rf(retardation factor)<0.3和注射劑Rf>0.7。放射化學純度測定顯示,離子和膠體雜質(PICI)≤3%,放射化學純度(RP_(TLC))>97%。Radio-HPLC分析方法標準品溶液RT(retention time)為4至6分鐘。標準品溶液RT測量重複性的變異係數(% RSD)<1.0%,主峰面積的變異係數(% RSD)<20.0%(n=5)。淘洗液主峰面積與活度關係的線性回歸係數(R^2)均符合標準。靈敏度為最低定量濃度≤0.00135 mCi/mL。淘洗液RT為1至4分鐘,注射劑RT為4至6分鐘。注射劑RT精密度標SD<10%。注射劑RT準確度在標準品溶液RT±10%範圍內。通過0.9~1.1範圍內的相對保留時間(RRT),證實了注射液和標準品溶液的同一性。放射化學純度測定顯示,各別的非膠體放射性不純物(NCRI)≤2.5%且總量≤6%,RP_(HPLC)≥94%。結論:本文建立[^(68)Ga]Ga-PentixaFor之TLC及Radio-HPLC分析方法,確效結果均符合德國原廠PentixaPharm公司所提供之分析方法確效應達標合[^(68)Ga]Ga-PentixaFor之GMP品管程序。