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  • 期刊

進一步深入探討細菌之抗藥性:剖析D-Alanyl-D-Alanine雙胜 水解酶VanX的作用機制

摘要


近十年來,由於一線、二線的抗生素漸漸失效(如盤尼西林),使得萬古黴素(Vancomycin)的用量日趨增加,導致近幾年常有萬古黴素失效的病例發生,這是細菌因其適應性的突變能力,為它們自己打造了一套抗藥機制,像抗萬古黴素腸球菌(Vancomycin resistant enterococci, VRE)就利用VanX、VanH、VanA、VanS、VanR 這組蛋白質『團隊』來改造其細胞壁組成,進而達到抗萬古黴素的功能。而VanX 亦是改造細胞壁的重要成員之一,促使科學家利用『殘基突變法』來剖析VanX 的活性中心,並推導其水解D-Ala-D-Ala 的作用機轉,進而開發相關的VanX 抑制劑,以期利用複方的關念,開發或調劑出更好的藥物來抑制抗萬古黴素葡萄球菌(Vancomycin resistant Staphylococcus aureus, VRSA)及VRE。

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