摘要
內皮素－1(endothelin-l)是由21個胺基酸所組成的胜肽(peptide)，目前是最強的血管收縮因子，它是一種局部性而非全身性的荷爾蒙，屬於親水性胜肽，無法直接通過胞膜，其必須先與胞膜上的受器結合，才能產生訊息傳遞。內皮素－l透過不同亞型的內皮素受器，產生不同的作用。內皮素－l在細胞增殖(proliferation)、抑制細胞凋亡(apoptosis)、促細胞分裂作用(mitogenesis)和形成新生血管(angiogenesis)等具有重要的角色。且內皮素－1透過A型受器或B型受器參與多種腫瘤的生成與發展，例如攝護腺癌、卵巢癌、黑色素細胞癌、骨癌、乳癌、腎臟癌、肺癌、大腸癌、子宮頸癌、卡波西氏肉瘤(Kaposi's sarcoma)和一些中樞神經系統腫瘤。Atrasentan (ABT-627)為一內皮素A型受器拮抗劑，已在臨床試驗上證明其對攝護腺癌具有療效。綜觀上述，內皮素－1在癌症的病理生理學方面扮演著重要的角色，它可透過特定的內皮素受器來促進腫瘤的增殖，因此內皮素受器拮抗劑為治療腫瘤的重要新方針。