高速篩選系統的建立與新藥物開發

Establishment of High Throughput Screening (HTS) for Drug Discovery

陳冠任(Kuan-Jen Chen) ； 李景欽(Jin-Ching Lee)

《化學》 66卷4期 (2008/12) Pp. 269-277

https://doi.org/10.6623/chem.2008027

摘要

高速篩選系統是一個很重要的核心技術，其應用在藥物開發上，可以篩選上千上萬個可以調節特定標的基因的化合物，特別的是此系統可以減少從開發藥物到上市的時間。近年來，親近閃爍檢測法，螢光共振能量轉移偵測，生物冷光分析，細胞毒性測試，偵測的孔盤模組和液體操作等新技術的改良，成功地增加篩選的速度和減少所需反應物的體積。此外，在高速篩選系統上，品質控制也是很重要的，Z'-factor提供一個很好的參數去鑑定分析系統的穩定性。這篇文章回顧幾種可執行於高速篩選技術平台的分析系統，這些分析系統將加速藥物的開法與發展。

關鍵字

高速篩選 ； 藥物 ； 高效能液相層析 ； 親近閃爍檢測 ； 螢光共振能量轉移偵測 ； 生物冷光 ； 細胞毒性 ； Z’ –factor

並列摘要

High-throughput screening (HTS) is a core technology for drug discovery to screen hundreds of thousands to millions of compounds against specific molecular targets, specifically, to reduce the time-to-market in drug development. In recent years, advances in biotechnologies, such as sicintillation proximity assay (SPA), fluorescence energy transfer (FRET), bioluminescent assay, cell proliferation assay, detection platforms and liquid-handling technologies, have significantly increased throughput and reduced assay volumes. Furthermore, quality control (QC) is an important part in HTS. The Z’-factor provides a good parameter for evaluating assay performance. This review will summarize several approaches available for HTS formats that will speed up drug discovery and development.

並列關鍵字

High-throughput screening (HTS) ； Drug ； High-performance liquid chromatography (HPLC) ； Sicintillation proximity assay (SPA) ； Fluorescence energy transfer (FRET) ； Cytotoxicity ； Bioluminescent ； Z’-factor