由我們實驗室所合成出的核心化合物,5’-Amino-5’ -deoxyUridine、1-(5’-Amino-5’-deoxy-β-D-arabinofuranosyl)uracil、 5’-amino-4’ α-aminomethyl-5’-deoxy dihydroUridine配合上實驗室中現有的約一百種酸,分為單環、多環、鹵環、直鍊及其他雜分子的結構。利用HBTU所輔助的醯胺化反應,以組合化學的在液態建立尿5’衍生物的分子庫,並在產物未純化的情況下,在96孔盤中進行分子毒殺分析(MTT檢測)。藉由分子庫的與細胞實驗的結合,快速的篩選出在有無HSV1-tk的細胞中有無毒殺的反應。 分子庫的建立中,我們所使用的細胞為NG4TL4及NG4TL4-tk細胞。發現有五種化合物在有無HSV1-tk的情況下,有4到14倍的差異,有繼續合成研究的潛力。並配合放射累積實驗,將我們所合成核類似物1-(3,4-Dihydroxy-5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl) -5-fluoro-1H- pyrimidine-2,4-dione(FaraU)、1-(3,4-Dihydroxy- 5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl)-5-iodo-1H- pyrimidine-2, 4-dione(IaraU)、1-(3,4-Dihydroxy-5-hydroxymethyl-tetrahydro -furan-2-yl)-5-(2-iodo- vinyl)-1H-pyrimidine-2,4-dione(IVaraU)作細胞累積的分析,得到有無HSV1-tk的情況下IaraU有2倍以上的差距。
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