精神分裂症是當前最嚴重的精神疾病之一,好發於青少年晚期或成人初期。傳統上治療精神分裂症的藥物為典型抗精神病藥物,利用阻斷多巴胺第二型接受器達到抗精神病之作用,但是會引起錐體外症狀。後來發展出非典型抗精神病藥物,為血清素二A亞型接受器拮抗劑,並且對於多巴胺第二型接受器親和力低。本實驗室先前以酮色林為先驅化合物合成2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5(6H)-one化合物,為血清素第二A型接受器拮抗劑,本研究以化合物15為先導化合物,p-fluorobenzoyl側鏈以環封閉設計等效異構物benzisoxazole官能基,與2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5(6H)-one縮合。此系列化合物具有血清素二A亞型接受器拮抗劑活性,並且達subnanomolar等級,在動物實驗之前脈衝抑制反射測試也發現氯、甲基以及甲氧基修飾之化合物具有改善精神分裂症的效果。