設計及合成抗「諾羅病毒」之新型「蘇拉明」衍生物

Design and Synthesis of Suramin Derivatives as New Anti–Noroviral Agents

蔡沂晉

指導教授 ： 胡紀如

國立清華大學/理學院/化學系/碩士(2013年)

摘要

「諾羅病毒」(Norovirus)是一個27–38 nm的「非包膜病毒」，屬於「杯狀病毒科」(Caliciviridae) 「諾羅病毒屬」(Norovirus)，在人類的所有年齡層裡，由「諾羅病毒」所引起之急性腸胃炎極為普遍，在全美爆發的急性腸胃炎大約有50%是由「諾羅病毒」所引起，其中由非細菌所引起的腸胃炎，「諾羅病毒」更占了90%。「諾羅病毒」的傳染力以及發病症狀非常驚人，但目前尚無疫苗可預防也無有效的抗病毒藥物可治療，因此全球對於發展出有效的抗「諾羅病毒」之藥物具急迫性。
本實驗室與義大利「米蘭大學」的Bolognesi 教授團隊合作，設計出有效抗「諾羅病毒」之新型「蘇拉明」衍生物，並利用兩步縮合反應、兩步氫化反應及耦合反應，成功合成出五個新型之「磺酸鈉」衍生物。
藉由核磁共振儀、紅外光光譜儀及高解析質譜儀證實已成功得到「蘇拉明」衍生物，此全合成總共有五個步驟，總產率為46%。並測試其「水溶性」及「脂溶性」，探討其結構對「水溶性」及「脂溶性」的影響，冀其在相同的活性下，能夠更容易進入細胞內，達到提升對抗「諾羅病毒」之更佳效用。

關鍵字

蘇拉明 ； 諾羅病毒 ； NF023 ； 磺酸鈉化合物 ； 硫脲化合物

參考文獻

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