設計與合成尾對尾比咯苯偶氮駢二聚物及混成抗癌烷化試劑

Design and Synthesis of Tail-to-tail Linked Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine Dimers and Hybride as Antitumor Agents

鐘雯郁(Wen-Yu Chung)

指導教授 ： 王志鉦

高雄醫學大學/生命科學院/醫藥暨應用化學研究所/碩士(2006年)

摘要

比咯苯偶氮駢（pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines ， PBDs）是由天然中鏈球菌屬所分離出來的一種很強的抗腫瘤抗生素。最近，我們實驗室發表一個新的合成將PBD與indole結合，在初步的活性測試上，顯示此類的混成試劑具有效的抗腫瘤活性。

本論文之研究，我們將PBDs與已被證實有相當高細胞活性之enediyne抗自由基藥物結合形成最新型的抗癌藥物；並且合成對稱結構尾接尾PBD的二聚物；此些衍生物之合成途徑設計，皆是期望能提高的抗癌能力。

關鍵字

比咯苯偶氮駢 ； 抗腫瘤抗生素 ； 抗自由基 ； 二聚物

並列摘要

Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines (PBDs) are a group of potent,

naturally occurring antitumor antibiotics produced by Streptomyces

species. Recently, we reported a series of novel PBD linked with indole

carboxylates. Preliminary in vivo tests show that these hybrid

agents have potent antitumor activity.

In this thesis, we present the total synthesis of PBD hybrids linked with enedyine , and tail-to-tail linked PBD dimers. These derivatives are expected to increase the anticancer abilities .

並列關鍵字

pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines ； DC-81 ； enediyne ； dimer

參考文獻

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