之一、氣喘相關議題：吸入型類固醇的安全性改進

Safety of Inhaled and Intranasal Corticosteroids: Lessons for the New Millennuim

Lipworth BJ ； Jackson CM.

《中華民國兒童胸腔醫學會會刊》 3卷2期 (2002/04) Pp. 144-144

https://doi.org/10.6322/OBSPP.200204_3(2).0014

摘要

吸入型類固醇近年來有兩項重大的變革。一是親脂性類固醇之使用，二是噴霧推進劑的改變。　
藥物動力分布是決定吸入型類固醇的系統生物活性的重要因素，當藥物是高度親脂性時（例如fluticasone propionate 或mometasone furonate），它們較容易進入系統組織並維持穩定而較大體積的分布。相對而言，若藥物是較親近水性時，部份可作為藥物緩慢釋放的儲存槽，使得親脂性藥物有更長的半衰期。　
HFA(hydrofluoroalkane)配方的Beclomethasone dipropionate 比起CFC(chlorofluorocarbon)配方的相當效果。且同樣使用每天800μg時，對於腎上腺的抑制影響較小。　
討論：在1995年以前MDIs(metered dose inhalers)劑型噴劑所使用的推進劑都是用CFC。但是CFC會消耗大氣層中的臭氧，因此自1996年蒙特婁協議開始禁用CFC。HFA被認為是替代CFC的最佳物質。HFA不會破壞臭氧層，而且它們造成的溫室效應只有CFC的十分之一。研究顯示以CFC為推進劑的Beclomehasone dipropionate(BDP)MDIs造成的藥物顆粒大小為3.5－4micron，大約只有小於10％的藥物可吸進肺部，其他大部份都沉積在口咽部；相對的，HFA-BDP配方形成的藥物顆粒大小約為1.1micron，使呼吸道可用率可達60％且副作用也不會比較高。