第一部份　Dicentrine在蘭嶼迷你豬之代謝研究 第二部份　臺灣赤楊葉部之抗發炎活性成分研究 (II) 第三部份　臺灣山毛櫸化學成分之研究 第四部分　樹參化學成分之研究

Part 1 Studies on the Metabolism of Dicentrine in Lan-Yu Miniature Pigs Part 2 Studies on the Anti-inflammatory Constituents of the Leaves of Alnus formosana (II) Part 3 Studies on the Chemical Constituents of Fagus hayatae Palib. ex Hayata Part 4 Studies on the Chemical Constituents of Dendropanax dentiger (Harms ex Diels) Merr.

賴怡君(Yi-Chun Lai)

指導教授 ： 李水盛

國立臺灣大學/醫學院/藥學研究所/博士(2011年)

https://doi.org/10.6342/NTU.2011.00532

摘要

第一部分 Dicentrine在蘭嶼迷你豬之代謝研究
(+)-Dicentrine為一選擇性之α1-adrenoceptor拮抗劑，具有抗心律不整及降血壓等活性，本實驗首次以迷你豬口服給藥方式，收集尿液等代謝物，進行dicentrine之代謝研究，並研究代謝方式與途徑。 單劑量口服方式給藥後所收集之尿液，經過溶媒萃取及管柱層析等前處理，得到含代謝物之部分。再以質譜分析及高效液相層析-固相萃取-核磁共振儀連結技術，共鑑定出9個一級代謝物 (MI-1~9) 及15個二級代謝物 (MII-1~15)，其中14個代謝物 (MI-5, MII-1, MII-2, MII-5~15) 並進一步分離以確認其結構。 phase I 代謝途徑包含 N-demethylation、N-oxidation、O-demethylation (9,10-OMe)、O,O-demethylenation (1-OCH2O-2)、C-4 benzylic及C-3 (aromatic) hydroxylation；Phase II代謝途徑則包含 phase I 代謝物之 O-glucuronidation 及 O-glucosylation。

第二部分 臺灣赤楊葉部之抗發炎活性成分研究 (II)
樺木科赤楊屬植物台灣赤楊 (Alnus formosana) 為常綠高大之喬木，主要分布於琉球與台灣，本實驗研究臺灣赤楊葉部之正丁醇可溶之高極性成分，首先以高效液相層析-固相萃取-核磁共振儀連結技術，快速解析其中所含成分之結構，可知其中含有許多1,7-二芳基庚烷類及黃酮類成分，之後再以一般方法分離，包括Sephadex LH-20、逆相低壓管柱層析及離心式分配層析等，共得到48個純化合物，其中27個為1,7-二芳基庚烷類化合物 (1-13, 15-28)，16個為黃酮類 (29-44)，5個為其他類化合物 (14, 45-48)。成分1-14為新化合物，而化合物1及27可有效抑制LPS誘導之NO生成，IC50值分別為7.99及8.08 μM，且不具明顯細胞毒性，顯示其具有發展為抗發炎藥物之潛力。

第三部分 臺灣山毛櫸化學成分之研究
殼斗科山毛櫸屬植物臺灣山毛櫸 (Fagus hayatae Palib. ex Hayata) 為冰河時期的孓遺植物，本實驗研究臺灣山毛櫸葉及枝條所含之化學成分，以Sephadex LH-20、逆相低壓管柱層析、矽膠管柱層析及離心式分配層析進行離，共得到31個純化合物，包括8個黃酮類 (31, 36, 70-75)、5個木脂素 (65-69)、16個三萜類 (49-64) 及2個固醇類 (76-77)。其中1,10-seco-3β,10α,23-trihydroxy-olean-12-ene-1,28-dioic acid 1,23-lactone (49) 、3α,23-dihydroxy-1-oxo-olean-12-en-28-oic acid (50) 、3β,12α,13β,23-tetrahydroxy-oleanan-28-oic acid 28,13β-lactone (51)、3β-hydroxy-2-oxo-20(29)-lupene (57)及2α-hydroxy-3-oxo-20(29)-lupene (58)為新化合物，而2,3-seco-20(29)-lupene-2,3-dioic acid (16) 為天然物中首次發現。 化合物49具特殊之1,10-seco-oleanane-type 新骨架，本實驗亦針對上述新化合物之生合成路徑提出探討。活性測試結果顯示3個三萜類成分 (49, 52, 56) 及5個黃酮類成分(31, 70-72, 74) 具有中度抑制α-glucosidase活性。

第四部分 樹參化學成分之研究
樹參 [Dendropanax dentiger (Harms ex Diels) Merr.] 為五加科樹參屬植物，本實驗研究其葉及枝條所含之化學成分，以Sephadex LH-20、逆相低壓管柱層析及高效液相層析等方法分離，共得到21個純化合物，包括5個木脂素 (78-82)、3個沒食子酸衍生物 (83-85)、3個核苷酸 (86-88)、1個含氰配糖體 (89)、1個苄基化合物 (90)、1個megastigmane glycoside (91)、4個黃酮類 (92-95) 及3個奎寧酸衍生物 (96-98)。

關鍵字

臺灣赤楊 ； 臺灣山毛櫸 ； 樹參

並列摘要

無資料

並列關鍵字

Dicentrine ； Alnus formosana ； Fagus hayatae Palib. ex Hayata ； Dendropanax dentiger (Harms ex Diels) Merr.

參考文獻

1. Shargel, L., Yu, A.B.C., 1994. Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics, 3rd ed, Ho-Chi Book Publishing Co., Taipei, Taiwan. a. p36; b. p31.

3. Chen, C.C., Huang, Y.L., Ou, J.C., Su, M.J., Yu, S.M., Teng, C.M., 1991. Bioactive principles from the roots of Lindera megaphylla. Planta Med. 57, 406–408.

4. Lalezari, I., Shafiee, A., Mahjour, M., 1976. Major alkaloids of Glaucium-flavum Grantz, population Ghom. J. Pharm. Sci. 65, 923–924.

5. De Wet, H., Van Heerden, F.R., Van Wyk, B.E., Van Zyl, R.L., 2007. Antiplasmodial activity and cytotoxicity of Albertisia delagoensis. Fitoterapia 78, 420–422.

6. Israilov, I.A., Melikov, F.M., Muraveva, D.A., 1984. Alkaloids of Dicentra. Chem. Nat. Compd. 20, 74–76.