2-(6-取代-3(Z)-己烯-1,5-雙炔)硝基苯之合成與生物活性探討

Synthesis and Biological Activities of 2-(6-Aryl-3(Z)-hexen-1,5-diynyl)nitrobenzenes

蔡佩玲(Pei-Ling Tsai)

指導教授 ： 林信仁

高雄醫學大學/生命科學院/醫藥暨應用化學研究所碩士在職專班/碩士(2009年)

摘要

在本論文中，我們合成了七個 2-(6-Aryl-3(Z)-hexen-1,5-diynyl) nitrobenzenes 的化合物，其中化合物 33 在所有合成的新型烯雙炔化合物中對 K-562 血癌細胞具有較佳的細胞生長抑制活性，其 IC50 值為 4.96 uM。更進一步利用流式細胞儀發現，此類化合物能使癌細胞之生長週期停滯在G2/M期，並且誘導細胞進行程式性凋亡。

關鍵字

烯雙炔化合物 ； 微管蛋白 ； 程式性凋亡 ； 細胞毒性

並列摘要

In this thesis, we have synthesized seven 2-(6-Aryl-3(Z)-hexen- 1,5-diynyl)nitrobenzenes. Among them, compounds 33 showed potent cytotoxicity against human leukemia K-562 cell and the IC50 value is 4.96 uM. The cell-cycle analysis shows that these compounds induce a significant blockage in G2/M phase by Flow Cytometric Analysis. An apoptotic progress induction was also shown.

並列關鍵字

apoptosis ； microtuble ； Combretastatin ； G2/M phase

參考文獻

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